Im Bayer®-Stammwerk in Elberfeld (Wuppertal-Elberfeld) beschäftigte Chemiker und Pharmazeut Felix Hoffmann mit dieser Reaktion, die direkt zu Diacetylmorphin führte. Bayer entwickelte hieraus ein Verfahren zur Synthese von Diacetylmorphin

27. 06.1898 ist der Markennamen Heroin® – Bayer-Leverkusen®, geschützt

Heroin wurde in einer Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz– und Hustenmittel vermarktet. Es wurde außerdem bei etwa 40 weiteren Indikationen angewendet, zum Beispiel bei Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung sowie als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome von Morphin und Opium. Es wurde angenommen, Heroin habe alle Vorteile von Morphin, aber kaum Nebenwirkungen – zunächst wurden lediglich Verstopfung und leichte sexuelle Lustlosigkeit als solche vermutet. Heroin wurde von vielen Ärzten und Patienten zunächst positiv aufgenommen. Doch 1904 wurde erkannt, dass Heroin noch stärker oder schneller als Morphin abhängig macht und dass Patienten bei wiederholter Einnahme bald eine größere Heroinmenge brauchten, um dessen anfängliche Wirkung erneut zu erzielen. Einige Ärzte warnten, dass Heroin das gleiche Abhängigkeitspotenzial wie Morphin habe; diese Erkenntnis verbreitete sich aber nur langsam. Das lag unter anderem daran, dass die orale Darreichungsform eine relativ langsame Aufnahme des Stoffes bewirkt, wodurch starke Rauschzustände in der Regel ausblieben.

Ab etwa 1910 wurde vor allem in den Vereinigten Staaten von Amerika, wo die Morphin- und Opiumsucht häufiger und in breiteren Schichten vorkam als in Europa, die von der Droge Heroin ausgehende Gefahr erkannt. Als in den USA bekannt wurde, dass geschnupftes und insbesondere intravenös gespritztes Heroin eine weitaus stärkere Wirkung hatte, stiegen viele Opioidabhängige auf die leicht erhältliche Substanz um, die außerdem nebenwirkungsärmer als Morphin war (hinsichtlich Histaminreaktion). Die Zahl der Abhängigen stieg rasch an, so auch unter oftmals stigmatisierten und mit Opiumkonsum in Verbindung gebrachten chinesischen Einwanderern. Zunächst erließen einzelne Bundesstaaten der USA verschiedene Gesetze zwecks Verbot einiger Opioide. Später, auf der ersten Opiumkonferenz 1912, wurde zum ersten Mal ein staatenübergreifendes Verbot diskutiert.

1931 gab Bayer dem politischen Druck nach, stellte Offiziell die Produktion ein und entfernte Offiziell Heroin damit aus seiner Produktpalette. Inoffiziell jedoch ist, Euro-Transplant u. seine hart umstrittenen Methoden der Spender Organgewinnung, bis heute ohne dass  Heroin® – Bayer-Leverkusen , nicht möglich!  Heroin® Bayer-Leverkusen und Cocain® – MERCK sind für Euro-Transplant u.a. zwingend notwendig.